La metadona es un opiáceo sintético obtenido durante la Segunda Guerra Mundial por los laboratorios alemanes Axis durante los años cuarenta, originalmente fue llamado Dolofina en honor a Adolfo Hitler y era utilizado como analgésico en casos de dolor extremo. Tras unos meses de experimentos, los alemanes terminaron rechazándolo por considerarlo demasiado peligroso. Su informe sostuvo que era "una verdadera cárcel química".

Molécula de Metadona

Según se afirma en "Opiáceos", un libro que la Secretaría de Educación Pública promueve entre los estudiantes mexicanos de bachillerato para prevenir la farmacodependencia, las "ventajas que se han señalado como herramienta terapéutica" son básicamente las mismas que los nazis repudiaban: "Puede ser tomada oralmente; su acción es prolongada; en dosis propias para el mantenimiento los efectos adversos disminuyen; bloquea los efectos de la heroína; no presenta efectos eufóricos después de que se desarrolla la tolerancia... Su acción permanece de 24 a 36 horas, periodo significativamente más prolongado que el producido por la mayoría de los antagonistas de los estupefacientes." 

En los Estados Unidos se introdujo como sedante y remedio contra la tos, sin embargo dejó de usarse en este sentido a mediados de los años sesenta, cuando el presidente Nixon lanzó la idea de que era una "droga contrarrevolucionaria", capaz de curar a los morfinómanos y heroinómanos. Actualmente se emplea en casi todo el mundo como "rehabilitación y tratamiento" para consumidores de opiáceos naturales, siguiendo las doctrinas del gobierno estadounidense. 

Antonio Escohotado denuncia en el tercer tomo de su "Historia de las Drogas" que los intentos por hacer que las poblaciones asiáticas tradicionalmente cultivadoras, exportadoras y consumidoras -con fines recreativos o medicinales- de adormidera y sus derivados, dejaran de serlo y pasaran a consumir drogas occidentales, requirieron el desembolso de grandes sumas justificadas bajo programas de sustitución de cultivos. El caso de Irán resulta significativo para ejemplificar la estrategia: Los más connotados médicos islámicos del antiguo imperio persa, Avicena y Rhazes, preconizaron el opio no sólo como antídoto general y remedio para trastornos localizados, sino como costumbre saludable para cualquiera en la tercera edad.

Restringido al uso masculino, se calcula que en 1955 (época en que se ilegalizó el opio en Irán) el consumo habitual u ocasional se acercaba al 60% de la población adulta mayor de cincuenta años. En 1969, cuando el mercado negro estaba en su apogeo y circulaban grandes cantidades de heroína tipo 4 y 3 (la primera propiamente heroína y la segunda material de desecho conocido también como "heroína del Tercer Mundo"), se rumoraba que ambas modalidades eran monopolizadas por los Palhevi.

Bajo presión de los Estados Unidos comenzaron a implementarse programas terapéuticos de tratamiento con la metadona -que es un monopolio norteamericano- análogos a los instituidos por el sistema de salud en la Unión Americana. En 1973 Laos, Turquía y Ankara, también se vieron obligados a implementar clínicas de desintoxicación, a cambio de ayuda económica: 2,900,000 de dólares para Laos, 36 millones para Turquía, que ese mismo año perdió mucho más por concepto de lo que solían ser sus exportaciones de opio. Actualmente, no sólo los centros oficiales de desintoxicación en los países afiliados a la ONU utilizan metadona, sino miles de clínicas de rehabilitación en todo el mundo.

Hoy en día se comercializa mundialmente en forma de grageas. En su corta historia ha transitado de fármaco indeseable a fármaco providencial gracias a las políticas del gobierno estadounidense y el apoyo de los terapeutas y compañías farmacéuticas que la producen.

El clorhidrato de metadona se comercializa en emulsiones, ampolletas y pastillas.

Las dosis terapéuticas de la metadona fluctúan entre los 7 y los 10 mg por vía oral en programas de mantenimiento. Para tratar síndromes abstinenciales provocados por opiáceos se emplean 10 mg en intervalos de 4 a 6 horas. Las dosis letales son de 100 mg en pacientes sin tolerancia.

La metadona se suministra principalmente por vía oral, aunque también puede inyectada intramuscularmente. Administrada oralmente actúa entre los 30 y los 35 minutos después de su ingestión. Sus efectos principales duran entre 18 y 24 horas, aunque algunos pueden durar hasta 36. Es un agonista con propiedades farmacológicas cualitativamente similares a las de la morfina. Cuando alcanza el cerebro ocupa básicamente los receptores mu y kapa provocando analgesia y deprimiendo la respiración.

La metadona produce contracción de pupilas, depresión respiratoria, relajación muscular, liberación de la hormona antidiurética, estreñimiento, aumento de la temperatura y de la presencia de azúcar en la sangre. También se han confirmado modificaciones similares a las generadas durante el sueño en pruebas de encefalograma.

Utilizada durante largos periodos puede provocar aumento de peso y entumecimiento. Sus efectos persisten después del uso repetido; de hecho la contracción de las pupilas y la depresión respiratoria se aprecian por más de 24 horas después de una dosis única. No se han detectado alteraciones genéticas debidas al uso de metadona, pero al igual que en el caso de la heroína y la morfina, los hijos de mujeres que la consumen frecuentemente durante el embarazo suelen nacer con bajo peso y presentan manifestaciones abstinenciales.

La metadona es una droga prohibida, perteneciente a la Lista I. En la práctica esto significa que hay múltiples autorizaciones para producir y comercializar la metadona que se distribuye mundialmente en todas las clínicas privadas e instituciones oficiales de desintoxicación. En éstas últimas de hecho se regala.