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En 1806 Frederick
Sertürner redujo el opio a una solución en ácido mecónico que
neutralizó con amoniaco. Sertürner llamó al alcaloide que obtuvo principium
somniferum opii -por sus virtudes narcóticas- y posteriormente morphium
en honor del mítico Morfeo, dios del sueño.
En 1818 la morfina
ingresó a la materia médica considerándose como "el más
notable medicamento descubierto por el hombre, de utilización más
segura que el opio y con una virtud analgésica bastante
superior". Esta analgesia tiene la particularidad de
manifestarse sin pérdida de la conciencia y sin afectar otras
modalidades sensoriales.
Breve historia
Veinte años después del descubrimiento de la morfina, los
laboratorios Merck (antecedente de la actual Merck, Sharp &
Dohme) comienzan a fabricar este psicofármaco al por mayor.
El uso de la morfina se propaga cuando Carlos Gabriel Pravaz inventa
la jeringa y Alejandro Wood desarrolla el procedimiento hipodérmico.
Durante la Guerra Civil estadounidense (1861-1865), gracias a la
morfina los soldados dejarían de sufrir terribles dolores. Al término
de la guerra la llamada "army disease", esto es, la
dependencia física de los pacientes tratados con morfina, asegura
durante varios años más, tanto las ganancias de Merck, como las de
la primera fábrica de agujas para jeringas que también surgió en
la Unión Americana.
En Europa, la
producción alemana de este psicofármaco que en 1869 era de unas
dos toneladas, en 1871 pasa a ser de cinco. La oficialidad
-especialmente la alemana- empleaba expresamente la sustancia no sólo
para el dolor localizado sino para resistir inconvenientes y darse
coraje. Durante toda esa época el uso de drogas es tan irrestricto
entre los médicos que el "cóctel Brompton", una
combinación de heroína o morfina, cocaína, una fenotiacina,
alcohol y agua de cloroformo para administración bucal, se recomendó
ampliamente como analgésico general en hospitales británicos.
El éxito de la morfina en Europa trasciende los usos médicos y
permea a la alta sociedad entre 1875 y 1900. Francia será donde
aparezcan los mayores niveles de consumo suntuario, dentro de un
gusto por lo decadente que conociendo el peligro de sobredosis y hábito,
lo considera divertido por eso mismo.
A principios del
siglo XX, en los medios de comunicación estadounidenses, los temas
favoritos eran los negros cocainizados hasta la exasperación, los
chinos en siniestros fumaderos, los mexicanos montando orgías con
marihuana y a nivel del alcohol, las consabidas acusaciones a
irlandeses e italianos.
En medio de este clima un diputado por Vermont propone al Congreso
de los Estados Unidos una ley para prohibir todo tráfico y uso no
estrictamente médico de opiáceos, cocaína, hidrato de cloral y
cannabis "por mínimas que fuesen las cantidades".
El gobierno estadounidense organiza en 1912 la Conferencia de La
Haya. Ofreciendo mayores descuentos arancelarios, consigue la
aceptación de un Convenio que limita a "usos médicos y legítimos"
el opio, la morfina, la cocaína y cualquier nuevo derivado de éstos
"que pudiera dar lugar a abusos análogos". Alemania,
Portugal, Holanda, Japón, Rusia, China e Italia se comprometen a
examinar la posibilidad de dictar leyes o reglamentos que castiguen
la posesión ilegal de las sustancias mencionadas y a tomar medidas
para la exportación de opio a los países que deseen limitar su
entrada. Francia, Persia, Siam e Inglaterra (que para esas fechas
exporta ya cuarenta toneladas de morfina al año), los suscriben
bajo reserva.
En 1914 se aprueba en los E.U. la Ley Harrison que regula la
inscripción administrativa de fabricantes y dispensadores de opio,
morfina y cocaína, previendo sanciones para el incumplimiento. Esta
ley estadounidense termina exportándose al resto del planeta: en
1919 se incorporan los Convenios de la Haya en la sección 295 del
Tratado de Versalles con el que finaliza la Primera Guerra Mundial.
Esto hace que prácticamente todo el mundo suscriba las cláusulas
acordadas por sólo doce países en 1912 (Estados Unidos como
promotor, siete que lo apoyaron incondicionalmente y cuatro más que
firmaron bajo reserva).
Química
Los proceso para su extracción no han variado substancialmente en
la actualidad: después de secar el opio bruto y reducirlo a polvo,
éste se consuma en cloroformo, posteriormente se diluye el residuo
en agua o alcohol, se precipita por amoniaco y la morfina queda
liberada en forma de polvo cristalino.
Durante el primer
tratamiento, el opio se transforma en una "base técnica",
de color moreno, conteniendo más o menos 60% de morfina. La segunda
operación eleva el porcentaje a 93 o 94% y permite obtener la
"morfina base" de color blanco.
Morfina - C17H19NO3
Posteriormente puede
realizarse una clorhidratación que aumenta el peso entre un 10 y un
15%, dando por resultado el clorhidrato de morfina, que es un polvo
blanco muy fino, inodoro, de sabor amargo y soluble en 100 partes de
agua fría o 40 partes de alcohol.
Adquirida a través de los canales legales la morfina se encuentra
libre de adulteración. No así en el mercado negro donde puede
encontrarse cortada con lactosa, dextrosa, quinina, y otras drogas
depresoras como barbitúricos y sedantes; o contaminada con
bacterias, virus, hongos o partículas.
Farmacología
La morfina se aplica en inyecciones subcutáneas o intravenosas. Sus
efectos se presentan entre los 3 y los 5 minutos después de su
aplicación y duran de 4 a 5 horas. Al llegar al cerebro esta droga
ocupa los receptores opioides, básicamente los receptores mu que al
parecer funcionan de manera específica en el área de la analgesia.
En fecha reciente se han presentado pruebas de la existencia de dos
subtipos de mu-receptores, uno exclusivamente responsable por la
analgesia y el otro por la inhibición de la respiración, causa
principal de muerte por sobredosis de morfina y heroína.
"Shot" de morfina, 2da.
Guerra Mundial
Dentro de la medicina
occidental contemporánea, el sulfato de morfina es el fármaco más
eficaz para contrarrestar el dolor grave provocado por prácticamente
cualquier tipo de enfermedad o accidente. Se utiliza para reducir el
dolor quirúrgico; también para tratar el infarto agudo al
miocardio y el edema pulmonar.
Su dosis de empleo terapéutico oscila entre los 8 y los 15 mg. En
caso de infarto o edema pulmonar se administran de 2 a 6 mg
lentamente por vía intravenosa en 5 ml de solución salina. Para
empleos lúdicos suelen utilizarse dosis similares o mayores a las
terapéuticas recomendadas para el dolor grave: entre 15 y 20 mg. La
dosis letal para un consumidor sin tolerancia se calcula alrededor
de los 2 g.
Dosis terapéutica
En dosis terapéuticas,
la morfina produce depresión respiratoria importante, aumenta la
presión intracraneal y puede provocar vómito; genera además,
contracción de las pupilas (miosis), estreñimiento, insensibilidad
al dolor e incoordinación muscular. Su empleo prolongado puede
ocasionar somnolencia, apatía disminución de la presión arterial,
retención urinaria y disminución de la capacidad sexual.
No se han detectado alteraciones genéticas debidas al uso de
morfina; sin embargo, su empleo durante el embarazo es peligroso por
la depresión respiratoria y porque el fármaco puede llegar al feto
produciendo efectos más prolongados que en la madre.
La morfina produce altos índices de tolerancia y dependencia física.
Un consumidor habituado por más de cinco años puede consumir al día
cantidades mortales para ocho o diez personas. El síndrome de
abstinencia puede surgir con cinco semanas de usar diariamente más
de 500 mg. Sus síntomas se presentan entre las 48 y las 72 horas
posteriores al retiro y se experimentan alrededor de una semana. No
obstante, según se afirma en diversos manuales de tratamiento clínico,
la abstinencia dse la morfina o cualquier opiáceo sólo produce una
morbilidad moderada (más o menos de la misma gravedad de un ataque
de resfriado). "Los toxicómanos a veces se consideran más
dependientes de lo que en realidad son y pueden no requerir un
programa de abstinencia."
Los grados de abstinencia se clasifican de 0 a 4. El grado 0 incluye
el deseo por la droga y ansiedad; el grado 1, bostezo, lagrimeo,
rinorrea y sudación; el grado 2, los síntomas previos más
midriasis, anorexia, temblores y accesos de calor y rubor con dolor
generalizado; los grados 3 y 4, una mayor intensidad de los síntomas
y signos previos, con hipertemia, hipertensión arterial, aumento
del pulso y taquipnea así como una respiración más profunda.
En caso de
abstinencia por farmacodependencia más grave, comúnmente se
presenta vómito, diarrea, pérdida de peso y eyaculación u orgasmo
espontáneos. Si es necesario un programa de abstinencia, los médicos
emplean metadona, 10 mg por vía bucal en intervalos de 4 a 6 horas
hasta que ya no se presenten los signos.
La morfina es una sustancia prohibida, perteneciente a la Lista I.
En la práctica esto significa que no hay autorización alguna para
comercializar morfina con fines recreativos. Para utilizarla con
fines médicos hay que seguir una serie de trámites burocráticos
que muchas veces ocasionan escasez en los centros hospitalarios.
Varios médicos mexicanos se quejan al respecto, así como algunos
pocos investigadores que se han atrevido a proponer experimentos que
involucran este fármaco y después de conseguir los permisos
(proceso que suele durar varios meses o años) se ven acosados por
las autoridades que irrumpen en sus laboratorios casi a diario sólo
para constatar si la cantidad de morfina sigue siendo la misma y de
no ser así, para inquirir minuciosamente cómo y en qué se ha
utilizado.
En el caso de la legislación mexicana en materia de drogas, de
acuerdo a las Tablas de penas previstas en el artículo 195 BIS del
Código Penal para el Distrito Federal en Materia Común y para toda
la República en Materia Federal, portar menos de 250 mg de MORFINA
se considera como consumo personal y no se aplica ninguna sanción
según el Artículo 199 del mismo código. Una cantidad mayor se
considera como tráfico y sí está sujeta a penalización,
dependiendo de la cantidad.
Por: José Luis
Vrátný |
