Los sedantes hipnóticos constituyen un grupo heterogéneo de fármacos que difieren en su estructura y sin embargo, tienen efectos muy similares.

Entre ellos se encuentran la glutetimida (Doriden®), la metacualona (Qualude®, Man-drax®, Revonal®), el hidrato de cloral (Noctec®), el meprobamato (Apascil®, Perquietil®), y los grandes grupos de benzodiacepinas y barbitúricos que difieren por el tiempo que tardan en comenzar sus efectos y por su duración.

En el caso de las benzodiacepinas, hay de acción corta (menos de 5 hrs.) como el triazolam (Halcion®) y de acción prolongada (5 a 24 hrs.) como el bromacepam (Lexotán®), alprazolam (Tafil®), flunitracepam (Rohypnol®), el clorodiacepóxido (Librax®, Librium®, Decacil®), loracepam (Ativán®), y diacepam (Alboral®, Valium®, Relazepam®, Ortopsique®). Entre los barbitúricos también hay de acción corta como el secobarbital (Seconal®); de acción media como el amobarbital (Tuinal®, Amital®); y de acción larga como el fenobarbital (Franol®, Nablan®, Comital®, Bellergal®).

En 1853 se introdujo la primera sustancia introducida específicamente como sedante y poco después como hipnótico: el bromuro. Sin embargo, hasta 1900 el sedante hipnótico más utilizado fue el hidrato de cloral. Ello cambiaría cuando empezaron a comercializarse los primeros barbitúricos: barbifonal (1903), y el fenobarbital (1912). Aunque la primera molécula barbitúrica derivada de la urea se había sintetizado en 1863, el barbital, se descubrió en 1888 y comenzó a utilizarse clínicamente en 1903 bajo el nombre de Veronal®. Su inusitado éxito propició la síntesis de más de 2000 derivados, 50 de los cuales fueron aprobados para su empleo clínico, aunque la mayoría han caído en desuso.

En 1955 el doctor Berger reportó que la mefemesina tenía efectos tranquilizantes además de sus ya conocidos efectos como relajante muscular. A raíz de ello se introdujo el meprobamato, un fármaco con efectos más prolongados y con mayor margen de seguridad, cuyo uso médico se aprobó en 1957. Durante la misma época un químico polaco llamado L. Stenbach estudiaba las propiedades farmacológicas de las benzodiacepinas y pudo demostrar que una de ellas, el clorodiazepóxido presentaba efectos sedantes más pronunciados que los del meprobamato. Durante los siguientes años llegaron a sintetizarse cerca de 3000 benzodiacepinas, de las cuales se aprobaron alrededor de 120 y más de 30 continúan usándose en la actualidad. A este grupo de drogas también se les llama ansiolíticos debido a su capacidad para reducir la ansiedad.

Generalmente extraídos del aceite pesado con costos de manufactura bajos, los hipnóticos sedantes se comercializan en cápsulas, tabletas, píldoras, pastillas o grageas.

Los sedantes hipnóticos se administran por vía oral o intravenosa. Deprimen el SNC de manera no selectiva (a excepción de las benzodiacepinas que deprimen básicamente el sistema límbico) y dependiendo de la dosis, producen diferentes efectos. Dosis bajas disminuyen la intranquilidad, la tensión emocional y la ansiedad sin mermar ostensiblemente la percepción sensorial y el estado de alerta; dosis medias provocan calma o somnolencia (sedación); dosis altas, sueño (hipnosis farmacológica); y dosis mayores, inconsciencia, anestesia quirúrgica, coma y depresión fatal en las funciones respiratoria y cardiaca.

La dosificación depende de las características particulares del ansiolítico o sedante hipnótico. El hidrato de cloral (Noctec®), por ejemplo, permite administrar dosis bajas que van de 300 a 500 mg; dosis medias de 600 a 700 mg; y dosis altas de 800 mg a 1 g. Dosis letales pueden calcularse por arriba de los 2 gramos en personas sin tolerancia. La metacualona (Qualude®, Mandrax® o Revonal®, el conocido "rebote"), se administra como sedante en dosis de 50 a 100 mg y como hipnótico de 100 a 800 miligramos; las dosis altas sobrepasan 1 g y las letales 2 gramos y medio sin tolerancia. En el caso de los barbitúricos como el nembutal sódico (Nembutal®, "amarillas"), el amobarbital (Amital®, "azules") y el secobarbital (Seconal®, las "rojas"), las cantidades varían dependiendo del compuesto. Para el secobarbital, por ejemplo, las dosis bajas van de 50 a 100 mg; las medias de 150 a 200 mg; las altas de 250 a 300 mg; y las letales sobrepasan el gramo sin tolerancia. En el caso específico de una de las benzodiacepinas más conocidas y utilizadas como es el diacepam (Valium®), las dosis bajas van de 5 a 10 mg; las medias de 15 a 25 mg; y las altas de 30 a 40 mg. Sobrepasar esta última cantidad puede ser fatal en sujetos sin tolerancia. Otra benzodiacepina conocida es el flunitrazepam (Rohypnol®, las famosas "reinas"), cuyas dosis bajas se calculan entre 0.5 y 2 mg; medias entre 2 y 4 mg; altas entre 4 y 8 mg; y letales sobrepasando esta cantidad sin tolerancia.

Los efectos sedantes de estos psicofármacos inician con un ligero trastorno de la atención y la capacidad de concentración. Disminuyen la ansiedad y la depresión al tiempo que desinhiben. Conforme avanza el estado sedante, el individuo se vuelve menos capaz de realizar actividades mentales o motoras; los movimientos se hacen cada vez más torpes y se vuelve difícil caminar o mantenerse en pie ya que la velocidad de reacción y la coordinación muscular se afectan de modo progresivo debido al deterioro de la conciencia de vigilia. Pueden producir distintos grados de amnesia al bloquear la transferencia de información desde la memoria inmediata a la de largo plazo. Según Escohotado, los sedantes hipnóticos amortiguan la actividad psíquica, creando una analgesia de tipo intelectual llamada ataraxia o "tranquilidad moral", al disminuir el ritmo de reacción e ideación. Según Brailowski:

"Todos estos agentes pueden producir un estado de excitación transitoria por depresión de sistemas inhibitorios. En otras palabras, desinhiben... Las características de esta excitación dependerán de la dosis, la personalidad del sujeto y el entorno... El sueño producido por los barbitúricos es cualitativamente similar al producido por las benzodiacepinas: acortamiento de la latencia para iniciar el sueño, aumento en su duración (para los agentes de acción intermedia o larga...), disminución de la fase de movimientos oculares rápidos (MOR) y "rebote" al suspender su administración. También puede presentarse una sensación de "cruda" o resaca al día siguiente, con lentificación de los reflejos y somnolencia."

Las benzodiacepinas, aunque son menos tóxicas que los barbitúricos, provocan desinhibición, ataraxia, disartria y errores en el rendimiento. Todos los sedantes hipnóticos producen efectos clínicos acumulativos (con la repetición de la dosis), sinergismo aditivo o supraditivo (cuando se administran con otra clase de sedantes o alcohol) y residuales (después de la terminación del tratamiento). A largo plazo lesionan las funciones sexuales. Además, los barbitúricos son fármacos muy duros para el hígado y el riñón, lesionan el cerebelo, producen erupciones cutáneas, dolores articulares, neuralgias, caídas de tensión, estreñimiento y tendencia al colapso cardiaco. Es importante destacar que no se debe conducir o manejar maquinaria bajo los efectos de este tipo de fármacos.

Los sedantes hipnóticos tienen un alto potencial de tolerancia y adictividad tanto física como psíquica. A los pocos meses de administraciones altas de benzodiacepinas, el síndrome de abstinencia se manifiesta en deformaciones perceptuales, desmayos e hiperreactividad a estímulos externos con convulsiones hasta el decimosegundo día de la supresión. En el caso de los barbitúricos, los síndromes de abstinencia son más graves, de hecho son semejantes en morbilidad y mortalidad a la abstinencia de alcohol en dipsómanos. La suspensión súbita de barbitúricos puede producir ataques epilépticos graves e incluso mortales, aunque como se desasimilan de modo lento, la reacción de retirada puede producirse una o dos semanas después de la interrupción. La aparición de la tolerancia no hace retroceder los límites de las dosis letales y al ir en aumento las tomas va reduciéndose el margen de seguridad para el usuario. Para que se desencadene el síndrome abstinencial bastan cuatro semanas de usar a diario dosis altas y seis con dosis medias. Entre sus síntomas se encuentran: inquietud, nerviosismo constante, temblores, debilidad, náuseas y vómito. Estos síntomas son progresivos y llegan a ser más graves que los producidos por opiáceos, suscitando un cuadro de delirium tremens con crisis epilépticas cuyo desenlace es muchas veces mortal.

Los sedantes hipnóticos pertenecen a las Listas III y IV por lo que algunos se venden con receta médica y otros sin ella.

En el caso de la legislación mexicana en materia de drogas, de acuerdo a las Tablas de penas previstas en el artículo 195 BIS del Código Penal para el Distrito Federal en Materia Común y para toda la República en Materia Federal, portar menos de 150 mg de DIACEPAM, 2.5 g de METACUALONA, 2 g de SECOBARBITAL se considera como consumo personal y no se aplica ninguna sanción según el Artículo 199 del Código Penal para del mismo código. Una cantidad mayor se considera como tráfico y sí está sujeta a penalización, dependiendo de la cantidad.